Description: Das Projekt "Insekten-Neuropeptide - Konformation und Design von Peptidomimetika" wird vom Umweltbundesamt gefördert und von Universität Wuppertal, Fachgruppe Chemie und Biologie, Arbeitsgruppe Organische Chemie durchgeführt. In Insekten werden zahlreiche physiologische Prozesse durch Neuropeptide gesteuert. Diese Insekten-Neuropeptide bzw. ihre Rezeptoren wurden bisher als insektizide Targets nur wenig beachtet. Die Gründe hierfür liegen hauptsächlich in der Problematik peptidischer Wirkstoffe, wie geringe metabolische Stabilität und problematische physikochemische Eigenschaften. Das Ziel der Arbeiten ist die Entwicklung eines nicht-peptischen, toxikologisch unbedenklichen, und artselektiven Wirkstoffs zur Bekämpfung des Baumwollschädling Heliothis virescens. Für das diuretische Neuropeptid Helicokinin I wurden mittels diverser Aminosäure-Scans dezidierte Struktur-Aktivitätsbeziehungen erarbeitet. Mittels aufwändiger NMR-Untersuchungen (Kooperation Prof. Zerbe Uni Zürich) wurden die Vorzugskonformationen der Neuropeptide Myosuppressin, Tachykinin und Helicokinin in künstlichen Membranen als Modelle für die rezeptorgebundene Konformation ermittelt. Die aufgeführten Arbeiten erlauben erstmalig die Aufstellung einer Hypothese bzgl. der 'biologisch aktiven' Konformation eines Insekten-Neuropeptids und das gezielte Design von Neuropeptid-Mimetika. Von diesem Modell abgeleitete Turnmimetika befinden sich derzeit in Bearbeitung.
Types:
SupportProgram
Origin: /Bund/UBA/UFORDAT
Tags: Schädlingsbekämpfungsmittel ? Wuppertal ? Insektizid ? Insekt ? Aminosäure ? Peptid ? Zürich ? Organische Chemie ? Baumwolle ? Spektralanalyse ? Struktur-Wirkung-Beziehung ? Tierischer Schädling ? in vitro ? Synthese ? Wirkstoff ? Wirkungsanalyse ? Biologische Aktivität ? Chemische Verbindung ? Endokrin aktive Substanz ? Membran ? Stoffwechsel ? Helicokinin ? Helicokinin I ? Heliothis virescens ? Myosuppressin ? Neuropeptid ? Peptidomimetika ? Rezeptor ? Selektivität ? Stereochemie ? Tachykinin ?
Region: Nordrhein-Westfalen
Bounding box: 6.76339° .. 6.76339° x 51.21895° .. 51.21895°
License: cc-by-nc-nd/4.0
Language: Deutsch
Time ranges: 2007-01-01 - 2024-11-29
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